布局前沿“王炸”新药，通化东宝口服小分子GLP-1临床申请获得受理

2023年8月21日晚间，通化东宝发布公告称公司口服小分子GLP-1受体激动剂申报临床获得受理。

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。THDBH110分子是一种口服非肽类、小分子GLP-1受体激动剂。通化东宝表示，根据临床前研究结果，THDBH110胶囊生物利用度高，表现出较好的降糖减重性能。该品种将在降糖、减重以及降低心血管风险等方面为II型糖尿病患者和肥胖患者提供全新的选择，同时能够有效提升患者用药便利性与依从性。

据了解，现有的GLP-1受体激动剂均为注射类大分子或多肽药物，用药依从性具备改善空间。除依从性外，相比于传统的多肽药物，小分子药物的矛还在于其成本和产能优势。业内广为流传的司美格鲁肽因为产能问题，在全球处于供不应求的状态。

此外，据公开信息显示，小分子药物大多数是通过液相合成，在产能上没有固相多肽合成的限制。而且小分子药物的原料，生产PMI（Process Mass Intensity）比多肽具有明显优势，因此成本上也比多肽要低。

我国是全球糖尿病患者最多的国家，根据国际糖尿病联盟（IDF）发布的数据，2021年我国成年糖尿病患者人数约为1.4亿人。由于GLP-1受体激动剂减肥效果突出，副作用较为可控，国外肥胖指南中GLP-1受体激动剂为主要推荐。超重和肥胖症与多种危害生命的疾病相关，例如心血管疾病、糖尿病及相关疾病、肌肉骨骼疾病等。

随着国内的指南逐渐和国外指南接近，未来国内GLP-1受体激动剂类药物在减肥适应症的应用潜力巨大。近年来，GLP-1受体激动剂类药物市场规模增长迅速，米内网数据显示，2022年在中国公立医疗机构和城市实体药店终端GLP-1受体激动剂类药物销售额合计近60亿元，同比增长超100%。

基于GLP-1受体激动类药物巨大的治疗潜力，通化东宝布局研发多款GLP-1受体激动剂类药物，形成了包括利拉鲁肽注射液、多靶点的GLP-1/GIP双受体激动剂、口服GLP-1受体激动剂在内的管线体系，通化东宝表示未来将加快研发进程，提升研发效率，为患者提供更丰富的、兼具安全性和疗效的GLP-1受体激动剂用药选择。